地西他濱，化學(xué)名為4-氨基-1-(-2-脫氧-B-D-赤型- 呋喃核糖)-1-3，5-三嗪-2(IH)．酮，稱5-雜氮-2’-脫氧胞苷，是一種2’- 脫氧胞苷類似物，臨床主治骨髓增生異常綜合癥(Myelodysplasticsyndrome，MDS)。地西他濱是一種去甲基化藥物，具有獨(dú)特的甲基化轉(zhuǎn)移酶抑制劑的治療機(jī)制。作為一種2'-脫氧胞苷酸的腺苷類似物，地西他濱能在體內(nèi)轉(zhuǎn)化為5’-單磷酸脫氧胞苷類似物，在DNA聚合酶作用下滲入DNA中，抑制DNA的合成及甲基化，從而抑制腫瘤細(xì)胞增殖。 

本研究以2-脫氧-D核糖為原料，在HCl的作用下先經(jīng)甲醚化后與對(duì)甲基苯甲酰氯進(jìn)行?；僭?nbsp;三氟甲磺酸鋰 作用下與5-氮雜胞嘧啶偶聯(lián)得到1-(3，5二-O-對(duì)甲基苯甲?；?2- 脫氧-D核糖1-5-氮雜胞嘧啶，最后經(jīng)甲醇鈉脫保護(hù)得到地西他濱如下圖，總收率30．2％。 

地西他濱的合成路線

實(shí)驗(yàn)試劑： 2一脫氧-D核糖，吡啶，對(duì)甲基苯甲酰氯，冰醋酸，乙酰氯，5-氮雜胞嘧啶，六甲基二硅胺烷， 三氟甲磺酸鋰，甲醇鈉，二氯甲烷，甲醇。